来源：CPHI制药在线

当1类创新药低垂的果实摘完，创新制剂或者创新的药物递送方式开始成为药企的发力对象。作为口服、注射之外的第三大给药系统，透皮贴剂因解决了传统给药方式的首过代谢、峰谷现象、依从性差等问题，广受欢迎。不过我国主要以传统膏药为主，透皮贴剂行业发展较晚，市场尚未成熟。对于Biotech来说，目前是入局透皮贴剂这一赛道的最佳窗口期吗？

透皮贴剂研发，从来都不是一条坦途

透皮给药系统（TDDS）又称为经皮给药系统，是一个高分子、化学、生物等多学科交叉的领域。TDDS在皮肤表面给药，使药物以恒定速率通过皮肤吸收进入血液循环，从而实现全身或局部治疗的目的。

透皮贴剂是透皮给药的一种非侵略性剂型，能将药物输送透过皮肤进入血液循环系统，相比于口服或注射剂型，具有可以避免肝脏首过效应、避免胃肠道代谢、延长有效作用时间及稳定血药浓度的优势。

1979年，首个透皮贴剂-由ALZA开发的东莨菪碱（Transderm scop）透皮贴剂获FDA批准上市，开启了现代化TDDS的篇章。2006年，FDA批准了第一个用于治疗抑郁症的透皮贴剂-司来吉兰，该贴剂药效更强，能持续释药达24小时。2007年，FDA批准首个治疗帕金森氏症的透皮贴剂-罗替戈汀，可维持稳定的血药浓度达24小时。2019年6月，日本住友制药的Lonasen Tape在日本获批上市，是全球首个透皮贴片剂型的抗精神病药物。

至今透皮贴剂投入市场已40年余，全世界已有上百种透皮产品获批，在精神神经、抗炎镇痛、心血管疾病、精神病、过敏性疾病等多个领域发挥着重要作用。不过透皮制剂的商业化以及新产品研发并没有如业界预想般大爆发。

这主要是因为透皮贴剂的临床获益受限，其中很多成分无法达到有效治疗浓度，只有少部分的小分子化合物能够穿透皮肤屏障，可供选择的药物太少。由于在材料和促渗技术上遇到瓶颈，再加上一部分透皮制剂因质量问题被FDA从市场上召回，因此，大大影响了市场对透皮制剂的信心。

现在是入局赛道的好时机吗？

据Research and Markets预测，全球透皮给药市场将于2026年达到106.7亿美元的规模。目前北美是全球最大的透皮给药市场，诺华等巨头药企都在加速布局透皮贴剂。

具体到中国市场，目前透皮制剂中国市场销售额约130亿人民币，2021至2023年化药贴剂受理品种仅有18个。而相较于国外广泛应用于各种心血管、代谢类疾病，国内的透皮贴剂在哮喘，心脏病等大病类仍未有产品获批。这也从侧面反映出，在国内，透皮制剂是一个潜力巨大的蓝海市场。

随着临床需求增长以及各项研究的深入，国家已经开始重视并支持透皮制剂的发展。十三五“国家战略性新兴产业发展规划”中在生物医学和生物医药板块目录中，明确指出“透皮和粘膜给药制剂等新型工艺技术”。

2020年，CDE推出了《化学仿制药透皮贴剂药学研究技术指导原则 (试行)》，为指导中国透皮贴剂化学仿制药研发，提供了可参考的技术标准。

今年4月，珠海市工业和信息化局拟出台的《珠海市促进生物医药与健康产业高质量发展若干措施（征求意见稿）》中也提到，对创新型高端制剂（包括纳米粒、微球、脂质体、控释、缓释剂型以及微针等创新剂型）单品种首个注册证书再给予100万元奖励。

一系列政策的出台，为国内透皮贴剂的发展提供了良好的土壤。尽管透皮贴剂在国内仍处于发展早期，但已到了入局窗口期。

当前国内有泰德制药、羚锐制药、康缘药业、恒瑞医药等进行了透皮贴剂的开发。泰德制药是国内透皮贴剂开发的龙头企业，其在2018年获批上市的利多卡因凝胶贴膏，是国内神经病理性疼痛领域的首款新型贴剂产品。

羚锐制药的2类改良型新药盐酸多奈哌齐透皮贴片，用于治疗轻、中度阿尔茨海默症（AD），目前已经进入临床试验阶段。

随着人口老龄化的增加，透皮贴剂会在帕金森、老年痴呆、抑郁病症、抗炎镇痛等领域获得更加广泛的发展，将成为药企研发的热点。透皮贴剂凭借便捷性、患者依从性优势，未来将占据更多的市场份额。现阶段，由于透皮贴剂的技术门槛高、制备工艺复杂、开发成本高等，企业仍任重而道远。

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